不競合阻害のソースを表示

{{Distinguish|非競合阻害}}
{{Refimprove|date=August 2013}}
'''不競合阻害'''（ふきょうごうそがい、{{lang-en-short|Uncompetitive inhibition}}）、'''不競争阻害'''、'''不拮抗阻害'''は、[[酵素阻害剤]]が[[酵素]]と[[基質]]との間で形成される複合体（E-S複合体）にのみ結合する時に起こる。'''反競合阻害'''（{{lang-en-short|anti-competitive inhibition}}）としても知られている。

不競合阻害には酵素-基質複合体が形成される必要があるが、[[非競合阻害]]は基質が存在しても存在しなくても起こりうる。

==機構==
このE-S複合体の有効濃度の減少は、[[ルシャトリエの原理]]によって酵素の基質に対する見かけの親和性を増加させ（''K''<sub>m</sub>が低下する）、最大酵素活性 (V<sub>max</sub>) を低下させる。不競合阻害は基質濃度が高い時に最も良く機能する。不競合阻害剤は反応の基質と似ている必要はない。

==数学的定義==
[[ファイル:Uncompetitive inhibition.png|thumb|right|不競合阻害剤の[[ラインウィーバー＝バークプロット]]。]]

[[ラインウィーバー＝バークプロット|ラインウィーバー＝バーク式]]は''v''を開始[[反応速度]]、''K''<sub>''m''</sub>を[[ミカエリス・メンテン定数]]、''V''<sub>max</sub>を最大反応速度、[''S''] を基質濃度とすると、

<math>\ \frac{1}{v}=\frac{K_m}{V_{max}[S]} + {1 \over V_\max}</math>

である<ref name="Cleland 1963">{{cite journal|journal=Biochim. Biophys. Acta|year= 1963|volume=67|pages=173-187|title=The kinetics of enzyme-catalyzed reactions with two or more substrates or products. II. Inhibition: nomenclature and theory|author=Cleland, W. W.|pmid=    14021668|doi=10.1016/0926-6569(63)90226-8}}</ref>。

不競合阻害剤に対するラインウィーバー＝バークプロットは元々の酵素-基質プロットと平行だが、阻害項<math>\ \frac{[I]}{K_i} </math>の存在によって[[y切片]]が大きくなった直線となる。

<math>\ \frac{1}{v}=\frac{K_m}{V_{max}[S]}+\frac{1+\frac{[I]}{K_i}}{V_{max}}</math>

上式において、[''I''] は阻害剤の濃度、''K''<sub>''i''</sub>は阻害剤を特徴付ける阻害定数である<ref>{{cite web|last=Rhodes|first=David|title=Enzyme Kinetics - Single Substrate, Uncompetitive Inhibition, Lineweaver-Burk Plot|url=http://www.hort.purdue.edu/rhodcv/hort640c/enzkin1/enzkin1.htm|publisher=Purdue University|accessdate=31 August 2013}}</ref><ref name="Cornish-Bowden 1974">{{cite journal|journal=Biochem. J.|year= 1974|volume=137|issue=1|pages=143-144|title=A simple graphical method for determining the inhibition constants of mixed, uncompetitive and non-competitive inhibitors|author=Cornish-Bowden A.|pmid=4206907|pmc=1166095|url=http://www.biochemj.org/bj/137/0143/1370143.pdf}}</ref>。

==脚注==
{{Reflist}}

{{DEFAULTSORT:ふきようこうそかい}}
[[Category:酵素]]
[[Category:酵素阻害剤]]
[[Category:酵素反応速度論]]