混合阻害のソースを表示

[[File:Mixed inhibition.svg|thumb|right|混合阻害の一種である[[非競合阻害]]の[[反応機構]]の一例]]
[[File:Enzyme Inhibition lineweaver-burk plots.gif|thumb]]
'''混合阻害'''（{{Lang-en-short|Mixed inhibition}}）は酵素阻害の形式の一種であり、[[基質 (化学)|基質]]が[[酵素]]に結合しているかどうかにかかわらず[[酵素阻害剤|阻害剤]]が結合することができるが、基質が結合しているかしていないか、どちらか一方の状態において他方よりも高い結合親和性を示す形式である<ref name=NIH_Inhibition>{{cite web|title=Types of Inhibition|url=http://assay.nih.gov/assay/index.php/Types_of_Inhibition|accessdate=2012-4-2|deadurl=yes|archiveurl=https://web.archive.org/web/20110908030859/http://assay.nih.gov/assay/index.php/Types_of_Inhibition|archivedate=2011-9-8|df=}}</ref>。この形式が「混合阻害」と呼ばれるのは、基質が結合して'''いない'''酵素にのみ結合できる[[競合阻害]]と、基質が結合して'''いる'''酵素にのみ結合できる[[不競合阻害]]を「混合」した形式だからである。酵素と阻害剤の結合親和性が、基質が結合しているときとしていないときで"全く同じ"であるときは、[[非競合阻害]]と呼ばれる<ref name=NIH_Inhibition /><ref>{{cite web|title=Enzyme inhibition|url=http://www.lsbu.ac.uk/biology/enztech/inhibition.html|publisher=London South Bank University|accessdate=2 April 2012}}</ref>。非競合阻害は、混合阻害の特殊な場合であると考えられることもある。

混合阻害では阻害剤は基質が結合する[[活性部位]]ではなく、[[アロステリック効果|アロステリック部位]]に結合する。しかし、アロステリック部位に結合する阻害剤が全て混合阻害であるわけではない<ref name=NIH_Inhibition />。

混合阻害は以下のいずれかの結果をもたらす:
* 見かけの酵素と基質の親和性を下げる（[[ミカエリス定数|Km]]の値が実際より大きくなる; <math>K_m^\text{app} > K_m</math>） -- この場合は、阻害剤は「基質と結合していない」酵素に、より結合しようとする'''競合型類似結合'''である。
* 見かけの酵素と基質の親和性を上げる（Kmの値が実際より小さくなる; <math>K_m^\text{app} < K_m</math>） -- この場合は、阻害剤は「基質と結合している」酵素に、より結合しようとする'''反競合型類似結合'''である。
どちらの場合でも阻害により酵素の最大[[反応速度]](<math>V_{max}^\text{app} < V_{max}</math>)は小さくなる<ref name="funmet">{{cite book
| author ={{仮リンク|ケネス・ブルース・ストーリー|en|Kenneth B. Storey|label=Kenneth B. Storey}}
| title =Functional Metabolism: Regulation and Adaptation
| publisher =[[ジョン・ワイリー・アンド・サンズ|Wiley-IEEE]]
| year =2004
| isbn = 978-0-471-41090-4
| page =12 }}</ref>。

数学的には、混合阻害はαとα’（[[ミカエリス・メンテン式]]でそれぞれ競合阻害と反競合阻害を表すために導入されたファクター）がどちらも1より大きい状態を表す。

α = α’である場合のみ、[[非競合阻害]]となり、<math>V_{max}^{app}</math>が小さくなるものの<math>K_m</math>は変化しない。これは実際にはほとんどみられない<ref name="funmet" />。

== 脚注 ==
{{脚注ヘルプ}}
{{reflist}}
{{デフォルトソート:こんこうそかい}}
[[Category:酵素]]
[[Category:酵素阻害剤]]
[[Category:酵素反応速度論]]
[[Category:代謝]]
[[Category:薬理学]]
[[Category:生化学]]
{{chem-stub}}